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西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳

GLP-1RA千亿美元市场未来五大趋势预判


近日,由华夏时报社主办的2023华夏大健康产业发展大会暨第三届金手杖奖揭晓仪式在京举行。本次大会以“ESG数智化创新驱动发展”为主题,邀请了主管单位领导、行业资深专家学者、医药、医疗、大健康企业高管、投资机构等各方来宾,共同探讨大健康领域的诸多前沿话题。


在主题演讲中,西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳分享了他对减肥药如司美格鲁肽的研究。这些药物主要以GLP-1靶点为基础,这个靶点在人的中枢神经、肠胃系统中具有较多的受体。


杜向阳详细解释了这些药物如何实现降糖和减重两大功能。一方面,GLP-1通过抑制中枢神经系统使人们没有食欲,从而实现减重的效果;同时,通过作用于胃肠道,产生胃排空的效果,达到少吃和减重的明确效果。此外,这个靶点还可以通过作用于胰岛β细胞促进胰岛素的分泌,同时通过胰岛α细胞抑制胰岛素的分泌,实现血糖的调控。


除了降糖外,GLP-1药物在心血管受益层面也有很好的表现。目前,GLP-1药物主要有两大类:短效和长效。药物的迭代从一周1—2次到一周1次,显著提高了高血糖患者药品使用的依从性。


杜向阳指出,目前全球GLP-1市场已经超过了200亿美金的规模,预计到2030年这个市场能达到千亿美金,国内在2030年能达到300—400亿人民币。然而,与海外相比,国内GLP-1药物的使用率相对较低,还有很大的发展空间。


从“降糖”这个适应症来看,目前国内的糖尿病患者用药结构与海外存在明显的差异。海外的糖尿病患者中,除了I型糖尿病患者的胰岛素的使用,II型糖尿病海外GLP-1用药量是最大。而国内的GLP-1药物在降糖中使用的比例还相对较低。目前中美糖尿病治疗指南里面进一步强化GLP-1药物的推荐和使用,这也是未来比较看好GLP-1药物赛道的原因之一。


在比较整个降糖数据时,与现有的治疗手段如二甲双胍等进行了详细的比较,显示出GLP-1药物的优势非常明显。在降糖药全球市场中,诺和诺德和礼来占了一大半市场,国内也是这样。国内降糖药市场以GLP-1药物为例,诺和诺德在国内已经获批,基本上占了将近70%的市场。对于未来国内在GLP-1这个领域降糖的在研企业来看,国内的企业正在积极布局,但大多数临床还处于较早阶段。


杜向阳表示,未来在减重和降糖领域围绕GLP-1这个靶点的药物研发的五大预判:

      第一个趋势是现在的药物从单靶点到双靶点,甚至到多靶点的研发,目前进展比较快的是双靶点、三靶点,靶点相对数量多一些,至少从替尔泊肽的双靶点来看自身的数据很不错,未来的三靶点有没有可能数据更显著大家可以拭目以待,这是GLP-1未来研发的第一个趋势。

  第二个趋势是口服化。大家知道GLP-1的用药特性是它是注射剂,要扎肚皮,对患者来说有接受度的问题。如果减重药能实现口服,整个依从性就会有很大的提升,当然未来的整个有效性、安全性数据也值得进一步观察。

  第三个趋势是未来GLP-1药物和胰岛素的联用,II型糖尿病患者这块儿是很大的值得期待的方向。

  第四个趋势是更加长效化。目前是从一天1次到一周1次,未来也许会趋向于更长效的时间。

  最后一个方向是除了在降糖领域和减重适应症上有很大突破以外,在其他疾病有没有突破?目前司美格鲁肽在慢性肾病领域,在非酒精性脂肪肝领域、阿尔茨海默症领域等等均有布局。



    此外,围绕整个产业链也可以看到包括上游的多肽原研药和所需要的试剂、配套所需要的CDMO企业等也将受益于行业的爆发而得到发展。值得注意的是GLP-1下游的受体相对比较多包括在中枢神经系统和其他胃肠道部位未来可能存在潜在的副反应需要进一步观察和研究。


西南证券研发中心副所长、医药首席杜向阳

GLP-1RA千亿美元市场未来五大趋势预判


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索马鲁肽合成原料中间体

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替尔泊肽 合成原料中间体
OtBu-C20-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu 1188328-37-1  
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu


其他含有AEEA的多肽合成原料:

Fmoc-AEEA           166108-71-0
Fmoc-AEEA-AEEA-OH   560088-89-3
Boc-AEEA-OH.DCHA    560088-79-1
FMOC-AEEA-OL ;       560088-66-6
H-AEEA-OH.HCl       134979-01-4
Boc-AEEA-AEEA       1069067-08-8
tBuO-Ara-Glu(AEEA-AEEA-OH)-OtBu    1188328-37-1
Z-AEEA-OH.DCHA 560088-84-8
DDE-AEEA 1263045-93-7
Boc-AEEA-OH 108466-89-3
Boc-AEEA-tBu 1301700-95-7


Fmoc-β-Ala-AEEA-OH
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